CAS 144060-53-7 Hóa chất dược phẩm Febuxostat C16H16N2O3S

99,9% USP BP Febuxostat Powder CAS 144060-53-7 Dược phẩm Febuxostat

Tên sản phẩm: Febuxostat
Từ đồng nghĩa: Febuxostat (Uloric); FBX; Uloric; Febuxostat (TEI-6720); Febuxostat Tablets; FEBUXOSTAT API; Febuxostat (Sản phẩm này không có sẵn ở Hoa Kỳ); Febuxostat Tabletshehe
CAS: 144060-53-7
MF: C16H16N2O3S
MW: 316,37
EINECS: 682-158-6
Xuất hiện: Bột kết tinh trắng
Vận chuyển: An toàn và nhanh chóng, đảm bảo giao hàng

Febuxostat là một chất ức chế xanthine oxidase thế hệ mới được phát triển bởi Công ty Tejin (Nhật Bản,) được sử dụng trên lâm sàng để điều trị lâu dài bệnh tăng đường huyết (bệnh gút), một chất ức chế chọn lọc không purin mới và có hiệu quả cao của xanthine oxidase.Nó không được khuyến cáo cho bệnh nhân gút mà không có tăng axit uric máu.

Febuxostat, một chất ức chế xanthine oxidase chọn lọc, đã được đưa ra để điều trị mãn tính tăng acid uric máu ở bệnh nhân gút.Tăng acid uric máu được định nghĩa là nồng độ acid uric huyết thanh vượt quá giới hạn hòa tan.Nó khiến những người bị ảnh hưởng mắc bệnh gút, một căn bệnh đặc trưng bởi sự hình thành các tinh thể monosodium urat hoặc axit uric từ các chất lỏng siêu bão hòa trong khớp và các mô khác.Sự lắng đọng tinh thể không có triệu chứng, nhưng nó được bộc lộ qua các đợt viêm khớp.Nếu không được điều trị, các tinh thể tiếp tục tích tụ trong các khớp và có thể hình thành cặn được gọi là tophi.Mục tiêu chính trong quản lý bệnh gút là giảm lâu dài nồng độ axit uric huyết thanh xuống dưới mức bão hòa, vì điều này dẫn đến sự hòa tan tinh thể và biến mất cuối cùng.
Febuxostat là một dẫn xuất nonpurine có hiệu lực và tính chọn lọc cao hơn allopurinol để ức chế xanthine oxidase.Nó hoàn toàn ức chế hoạt động xanthine oxidase của người trong dòng tế bào ung thư phổi A549, trong khi hoạt động của các enzym khác liên quan đến chuyển hóa purine hoặc pyrimidine (ví dụ, purine nucleoside phosphorylase, adenosine deaminase và pyrimidine nucleoside phosphorylase) bị ảnh hưởng bởi <4%.
Tỷ lệ các tác dụng ngoại ý như chóng mặt, tiêu chảy, nhức đầu và buồn nôn khi dùng febuxostat tương tự như allopurinol.Febuxostat được chống chỉ định ở những bệnh nhân đang điều trị bằng các chất nền xanthine oxidase như azathioprine, mercaptopurine và theophylline.Febuxostat có thể được tổng hợp theo trình tự nhiều bước từ 2,4-dicyanophenol, bắt đầu bằng quá trình alkyl hóa nhóm hydroxyl phenolic với isobutyl bromua và kali cacbonat, tiếp theo là xử lý với thioacetamide trong dimethyl formamide nóng để tạo ra 3-cyano-4-isobutoxythiobenzamide.Vòng tuần hoàn của nhóm thioamit với este etylic của axit 2-chloroacetoacetic trong etanol hồi lưu tạo ra 2 - (3-xyano-4-isoutoxyphenyl) -4-metylthiazole-5-carboxylic axit etylic, được thủy phân bằng natri hydroxit để tạo ra febuxostat.