Vildagliptin Thành phần dược phẩm hoạt tính chống đái tháo đường CAS 274901-16-5

Vildagliptin để chống đái tháo đường Nguyên liệu tinh khiết 99,6% Vildagliptin Bột CAS 274901-16-5 Vildagliptin

Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237) ức chế DPP-4 với IC50 là 2,3 nM.IC50 Giá trị: 2,3 nM Mục tiêu: DPP-4 trong ống nghiệm: Vildagliptin là glycyl-2-cyanopyrrolidine được thay thế N (hình 2).Nó là một chất ức chế cạnh tranh mạnh mẽ và có thể đảo ngược DPP-4 ở người và động vật gặm nhấm trong ống nghiệm, với nồng độ ức chế trung bình (IC50) ~ 2-3 nmol / L.Điều quan trọng là, vildagliptin ức chế DPP-4 với độ đặc hiệu cao so với các peptidase tương tự khác trong đó IC50 của nó vượt quá 200 mol / L.in vivo: So với các đối tượng phù hợp với tuổi, giới tính, BMI có chức năng thận bình thường, AUC trung bình của vildagliptin sau 14 ngày ở bệnh nhân RI nhẹ, trung bình và nặng tăng lần lượt là 40%, 71% và 100%.Phương pháp điều trị có hiệu quả trong việc điều chỉnh căng thẳng trong mô tuyến tụy, bằng cách giảm mức độ của các dấu hiệu căng thẳng cũng như bằng cách tăng hoạt động của SOD và catalase.Sau khi phân tích mô học tuyến tụy, chúng tôi thấy rằng vildagliptin cũng có khả năng bảo tồn các đảo nhỏ và tế bào β tuyến tụy, đặc biệt ở nồng độ 5 mg / kg.