Thành phần dược phẩm hoạt động ung thư phúc mạc Selumetinib CAS 606143-52-6

Tác dụng của Selumetinib đối với ung thư phúc mạc 606143-52-6 Giá tốt nhất 99% CAS 606143-52-6 Bột Selumetinib

Tên hóa học: Selumetinib
MF: C17H15BrClFN4O3
MW: 457,685
CAS: 606143-52-6
Xuất hiện: Bột màu trắng
Độ tinh khiết: 99%
Đóng gói: 100g / túi giấy bạc

Selumetinib là một phân tử nhỏ, hoạt động bằng đường uống có hoạt tính kháng ung thư tiềm năng.Selumetinib là chất ức chế không phụ thuộc vào ATP của kinase kinase protein hoạt hóa mitogen (MEK hoặc MAPK / ERK kinase) 1 và 2. MEK 1 và 2 là kinase đặc hiệu kép, là chất trung gian thiết yếu trong việc kích hoạt RAS / RAF / MEK / ERK con đường, thường được điều chỉnh trong các tế bào ung thư khác nhau, và là động lực của các phản ứng tế bào đa dạng, bao gồm cả sự tăng sinh.Sự ức chế cả MEK1 và 2 bởi selumetinib ngăn cản sự hoạt hóa của các protein tác động phụ thuộc MEK1 / 2 và các yếu tố phiên mã, do đó dẫn đến sự ức chế tăng sinh tế bào trong các bệnh ung thư khác nhau.

Selumetinib đang được điều tra để điều trị ung thư biểu mô tuyến ức, ung thư phổi không tế bào nhỏ và ung thư biểu mô tế bào nhỏ.AZD6244 đã được nghiên cứu về phương pháp điều trị và khoa học cơ bản đối với Ung thư hắc tố, Khối u rắn, Ung thư vú, Ung thư phổi không tế bào nhỏ và Ung thư biểu mô phổi không tế bào nhỏ, trong số những bệnh khác.

Gen BRAF là một phần của con đường MAPK / ERK, một chuỗi các protein trong tế bào truyền thông tin đầu vào từ các yếu tố tăng trưởng.Kích hoạt các đột biến trong gen BRAF, chủ yếu là V600E (nghĩa là axit amin valine ở vị trí 600 được thay thế bằng axit glutamic), có liên quan đến tỷ lệ sống sót thấp hơn ở bệnh nhân ung thư tuyến giáp thể nhú.Một dạng đột biến khác dẫn đến kích hoạt quá mức con đường này xảy ra trong gen KRAS và được tìm thấy trong NSCLC.Một khả năng làm giảm hoạt động của con đường MAPK / ERK là ngăn chặn enzym MAPK kinase (MEK), ngay lập tức hạ lưu của BRAF, bằng thuốc selumetinib.Cụ thể hơn, selumetinib ngăn chặn các phân nhóm MEK1 và MEK2 của enzym này.