Thuốc chống ung thư Hoạt chất Ibrutinib 99,9% Độ tinh khiết Ibrutinib Bột CAS 936563-96-1

Fuction và ứng dụng của Ibrutinib

Ibrutinib là một chất ức chế BTK không thể đảo ngược có hiệu lực cao với IC50 là 0,46 nM đối với Btk tinh khiết.PCI-32765 (Ibrutinib) có hoạt tính cao và dung nạp tốt ở bệnh nhân CLL / SLL bất kể các bất thường về gen nguy cơ cao.Mặc dù thời gian theo dõi ngắn, tỷ lệ đáp ứng cao và tỷ lệ tiến triển rất thấp cho thấy rằng PCI-32765 (Ibrutinib) có thể là một phương pháp điều trị nhắm mục tiêu mới quan trọng cho bệnh nhân CLL.Trong các xét nghiệm ex vivo với toàn bộ màu đậm, PCI-32765 (Ibrutinib) ngăn chặn sự kích hoạt BCR của con người với IC50 khoảng 0,2 μM, đồng thời không ảnh hưởng đến sự hoạt hóa của tế bào T.Điều trị các tế bào CLL hoạt hóa CD40 hoặc BCR bằng PCI-32765 (Ibrutinib) dẫn đến ức chế phosphoryl hóa BTK tyrosine và cũng loại bỏ hiệu quả các con đường sống sót sau khi được kích hoạt bởi kinase này bao gồm ERK1 / 2, PI3K và NF-κB.Ngoài ra, PCI-32765 (Ibrutinib) ngăn chặn sự tăng sinh do kích hoạt của các tế bào CLL trong ống nghiệm và ức chế hiệu quả các tín hiệu sống sót được cung cấp từ bên ngoài cho các tế bào CLL từ môi trường vi mô bao gồm các yếu tố hòa tan (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4, và TNF-α), sự gắn kết với fibronectin và sự tiếp xúc của tế bào mô đệm.PCI-32765 ban đầu được phát triển bởi Pharmacyclics.Và những người tham gia được mời tham gia thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I.